Autoimmune sygdomme, som er af forskellige typer og for det meste er ildfaste og alvorlige sygdomme, er en af ​​de vigtige retninger i den nuværende lægemiddeludvikling.JAK-STAT er en af ​​de få immunmodulerende veje, der er blevet bevist, især JAK-hæmmere.Mange stoffer,såsom tofacitinib, er blevet markedsført over hele verden.

JAK-målet har været udviklet i mindre end 20 år, men i øjeblikket er næsten 7 sorter godkendt til markedsføring.Indikationerne er hovedsageligt tumorer og selvimmune sygdomme, og de yderligere raffinerede indikationer er hovedsageligt knoglemarvsfibrose og leddegigt.Det følgende fokuserer på den første JAK-hæmmer (tofacitinib) til behandling af reumatoid arthritis.

Tofacitinib er en oral lille molekyle JAK-hæmmer udviklet af Pfizer.Den har god JAK-selektivitet.I november 2012 godkendte det amerikanske FDA tofacitinibcitrat til behandling af methotrexat utilstrækkelig eller intolerant respons på behandlingen.Dette produkt er den første JAK-hæmmer godkendt af FDA til behandling af reumatoid arthritis.På nuværende tidspunkt testes tofacitinib udover de godkendte indikationer også for dets effektivitet ved ankyloserende spondylitis, atopisk dermatitis, keratoconjunctivitis sicca og Crohns sygdom.Med hensyn til globalt salg var det årlige salg af tofacitinib i 2017 mere end 1 milliard USD, og ​​det årlige salg i 2019 har nået 2,242 milliarder USD.

Forskellige syntetiske ruter vil have stor indflydelse på udbyttet og kvaliteten af ​​API'er.Vores syntese af tofacitinib citrat undgår den patenterede vej.Den syntetiske rute kræver lave råmaterialeomkostninger, højt udbytte, enkelte urenheder og renhed kan kontrolleres inden for et rimeligt interval eller kan tilpasses af kunder.På den måde har vi en åbenlys fordel på markedet.I øjeblikket kan vores kapacitet være 50 kg om måneden, og tofacitinib-citrat er allerede eksporteret til USA, Mexico, Franch, Bangladesh osv.